Während meiner Tätigkeit in der Medizinischen Chemie bei der MERCK KGaA im Zeitraum 1986 bis 2019 wurden auf der Basis von Struktur-Aktivitäts-Beziehungen Moleküle optimiert [gekocht], die in verschiedenen Medizinischen Indikationen erfolgreich getestet wurden und teilweise auch ihren Weg in die Klinische Entwicklung gefunden hatten und noch haben:

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[2] EMD61650 = Angiotensin II Antagonist (Phase 1 1996)

[3] EMD122946 = Endothelin [ETA] Antagonist

[4] EMD503982 = Faktor Xa Inhibitor

[5] M3541 = Serin Proteinkinase Inhibitor [ATM] (Phase 1 2019)

[6] MSC2490484 / M3814 / PEPOSERTIB = DNA-abhängige Kinase [DNA-PK] (Phase IIa 2019)

PEPOSERTIB ist ein oral verfügbarer Inhibitor der DNA-abhängigen Proteinkinase [DNA-PK], der auf potenzielle antineoplastische Aktivität untersucht wird. Experimentelle Hinweise deuten darauf hin, dass PEPOSERTIB die Wirkung der Strahlentherapie bei mehreren xenotransplantierten menschlichen Tumortypen potenziert, eine Wirkung, die in klinischen Studien bei menschlichen Krebspatienten untersucht wird. Die Verbindung wird als Beispiel 136 im Patent WO2014183850 beansprucht.